اخیراً، GenFleet Therapeuticsاداره مدیریت دارویی (ISAF) منطقه اداری ویژه ماکائو چین اعلام کرد که داروی Dupert® (فولزراسیب، GFH925/IBI351) را برای درمان بیماران مبتلا به سرطان ریه سلول غیرکوچک پیشرفته (NSCLC) دارای جهش KRAS G12C که حداقل یک درمان سیستمیک دریافت کردهاند، تأیید کرده است.
فولزراسیب اولین مهارکننده KRAS G12C توسعهیافته در چین بود که NDA آن در آگوست 2024 توسط NMPA با اولویت بررسی تعیینشده، تأیید شد.
درباره دوپرت® (فولزراسیب، مهارکننده KRAS G12C)
فولزراسیب (GFH925/IBI351) که توسط GenFleet Therapeutics کشف شده است، یک مهارکننده جدید، خوراکی و قوی KRAS G12C است که برای هدف قرار دادن مؤثر تبادل GTP/GDP، که یک گام اساسی در فعالسازی مسیر است، با تغییر کووالانسی و برگشتناپذیر باقیمانده سیستئین پروتئین KRAS G12C طراحی شده است. مطالعات پیشبالینی گزینشپذیری سیستئین، گزینشپذیری بالای GFH925 را نسبت به G12C نشان داد. متعاقباً، GFH925 به طور مؤثر مسیر سیگنال پاییندست را مهار میکند تا آپوپتوز سلولهای تومور و توقف چرخه سلولی را القا کند.
فولزراسیب همچنین در دستورالعملهای CSCO 2025، توصیهنامه کلاس 1 را در درمان NSCLC با جهش KRAS G12C کسب کرده است و گزینه جدیدی از درمان هدفمند با اثربخشی پایدار و تحملپذیری خوب را به بیماران ارائه میدهد.
طبق دادههای فاز دوم مطالعه ثبتشده در میان بیماران مبتلا به NSCLC با جهش KRAS G12C، مونوتراپی با فولزراسیب به ORR معادل ۴۹.۱٪ و میانگین PFS معادل ۹.۷ ماه دست یافت؛ نرخ بقای کلی ۱۲ ماهه ۵۴.۴٪ و نرخ DoR معادل ۱۲ ماهه ۵۳.۷٪ بود. این مونوتراپی همچنین دو عنوان درمانی پیشرفته برای درمان NSCLC با جهش KRAS G12C و بیماران مبتلا به سرطان کولورکتال دریافت کرد.
مطالعه KROCUS روی فولزراسیب در ترکیب با ستوکسیماب که توسط GenFleet با همکاری متخصصان برتر سرطان ریه اروپا انجام شد، اثربخشی چشمگیری را در تمام بیماران NSCLC خط اول و به ویژه پاسخ تومور استثنایی در بیماران متاستاتیک مغزی نشان داد. علاوه بر این، این رژیم درمانی، ایمنی/تحملپذیری بهتری نسبت به مونوتراپی فولزراسیب در درمان خط دوم و بالاتر NSCLC نشان داد. این رویکرد نوآورانه به عنوان ترکیبی پیشگام از یک مهارکننده KRAS G12C (فولزراسیب) و یک آنتیبادی ضد EGFR (ستوکسیماب) در درمان خط اول سرطان ریه، پتانسیل ایجاد SOC نسل بعدی را برای درمان خط اول NSCLC دارد.
طبق دادههای موجود در چکیدهای که در اواخر جلسه ارائه شفاهی کوتاه در نشست سالانه کنفرانس سرطان ریه اروپا (ELCC) در سال ۲۰۲۵ منتشر شد، ۴۵ نفر از شرکتکنندگان در این آزمایش تا ۱۴ ژانویه ۲۰۲۵ حداقل یک ارزیابی تومور پس از درمان دریافت کردند: ORR به ۸۰٪، DCR به ۱۰۰٪ و mPFS به ۱۲.۵ ماه رسید.
در حال حاضر، هنوز آزمایشهای بالینی زیادی در مورد فناوریهای جدید ضد سرطان در چین در حال انجام است که به دنبال بیماران هستند. برای مشاوره در مورد داروها و فناوریهای جدید، میتوانید با بخش بینالمللی بیمارستان انکولوژی منطقه جنوبی پکن تماس بگیرید.
شماره تلفن：۴۰۰۸۸۰۳۷۱۶
Email：myimmnet@163.com
زمان ارسال: ۱۵ ژوئیه ۲۰۲۵